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ラファエル・メクラム博士は、世界で最も有名な医師の一人であり、特に大麻医療の世界では有名である。
テトラヒドロカンナビノールを発見し、それを単離したことで有名で、「THCの父」「大麻研究の父」というニックネームが与えられている。その画期的な発見により、世界中の何千人もの人々を助けながら、医療用大麻の革命を飛躍的に進展させた。ここ数年、彼は大きな成果を上げているが、最新のものは昨年起こったばかりである。
メクラム博士の最新の発見は、EPM301と呼ばれるもので、CBDaとしても知られるカンナビジオール酸メチルエステルである。EPMはEndless Potential Moleculesの略で、現在、約14の特許分子があり、米国FDAの指導のもとで人体実験が行われている。
EPMの最初のターゲットは、乾癬と炎症性腸疾患（IBD）です。
EPM301とは？
THCやCBDなどのカンナビノイドは、一次酸が脱炭酸されて初めて生成されるため、大麻の二次化合物と考えられています。一方、EPM301は簡単に再現でき、多くの炎症性疾患の治療に大きな可能性を持っています。
Mechoulam博士は2019年にそれを発表しましたが、当時は自然に不安定であったため、医薬品の場で使用することができませんでした……そのため、彼はEPMと協力して、より安定したものにする方法を探したのです。
スイサはIsrael21c.orgに、最近の大麻製品に含まれるカンナビノイドは乾燥した大麻の花にしか含まれず、生きた植物にはこれらのカンナビノイドの前駆体である酸が含まれると語った。カンナビノイドの前駆体である酸は、熱にさらされると不安定なため簡単に分解されてしまいますが、酸自体は従来の薬よりも強力で、まさに薬として期待できるものです。
EPMは、「カンナビノイド酸を安定的に、処方薬の開発に適した形で実験室で作ることはできないか？これが、EPMと現在市場で起きていることの違いの核心です」とスイサは言う。
「合成分子は再現性が高く、低分子の生産は植物を作るより安価であるため、合成分子を使う方がずっとスマートです。拡張性、再現性、堅牢性を実現できるのです」と、テルアビブ大学精密ナノ医療研究所の所長で、EPMの科学諮問委員会の一員でもあるダン・ピア教授は説明する。
ピアは、2021年6月に事実上イスラエルで開催された国際大麻会議において、IBDを治療するEPM301の優れた研究結果を公開しました。”私の研究室では、クローン病や潰瘍性大腸炎などの炎症性腸疾患を治療する新しいアプローチを研究しています。”彼はイスラエル21cに、「私は非常に懐疑的な男です。通常、分子は臨床レベルどころか、動物レベルでも機能しないのです」と彼は言いました。
「しかし、4年前、Raphael Mechoulamから、彼が合成したいくつかの分子を調べるように言われたとき、そのうちの1つ、EPM301が、ユニークな超抗炎症特性を持つことを発見しました。 動物モデルでは非常に安全で、再燃に対するゴールドスタンダード治療であるステロイドよりもずっと優れているようです」とピアは述べています。これは、抗炎症剤の展望を変えるかもしれません。
フォーブスは、Mechoulam博士とEPM CEOのReshef Swisaの業績について、より詳しく紹介しています。
“EPMは、大麻のオリジナル物質に働きかける方法を開発しました。”とMechoulam博士は言います。”ですから、誰もがTHCやCBDについて議論していますが、これらのカンナビノイドは実際には第二の物質で、植物の中で後から現れるものなのです。”
“元々、植物に現れる酸があり、その酸は、カンナビノイドよりもずっと強力な化合物の不思議な世界なのです。”と彼は言っています。メクラム博士の発見が重要なのは、それまでカンナビジオール酸は知られていたものの、製薬会社が利用することができなかったということです。今回、医薬品として使用できるほど安定化するよう、酸を修飾する方法を発見したのです。
「カンナビジオール酸をエステル化という簡単な化学手順で安定化させたところ、化合物が安定しました」とスイサは言う。
「私たちは、いくつかの病気において新薬を必要としていますが、現在使用されている薬の中には、かなり良いものもありますが、最終的には副作用を引き起こすものがあります。私たちは、大麻がこれらのグループに代替物を導入する能力を秘めていると考えています。”
EPMは特許を取得しているので、特に患者が処方薬への中毒を止める必要がある時に、カンナビノイドがオピオイドやステロイドの効果的な代替品として使用できることを証明しています。 “我々は、我々の化合物をカンナビノイドだけでなく、現在適用されている既存の薬剤と比較しています。”と博士は言いました。例えばIBDでは、我々の化合物と2つの従来の製品、一つはステロイドであるプレドニンと一つは生物薬剤を比較しました。そして、その両方において、我々の化合物の活性が一般的なものと非常に類似していることを証明することができました。
“いつか、今後数年以内に、CBDそのものと並行して、カンナビジオール酸誘導体が市場に出ることを心から願っています。” また、副作用のリスクを減らすために、薬に関しては、規制と分類の重要性を強調し、 “企業は、化合物を摂取して治療薬を主張するときには注意すべきです。なぜなら、人々は娯楽的な使用と医薬品としての使用を混同し、必ずしも特定の適応症、特定の投与量に目を向けていないからです」と述べました。
